Silybum marianum — вид расторопши семейства сложноцветных, произрастающий в Южной Европе и Северной Африке. Силимарин — натуральное активное вещество, извлеченное из сушеных плодов и семян расторопши пятнистой. Основными компонентами являются силибин, изосилибин, силидианин и силикристин. Среди них силибин и изосилибин являются соответствующими изомерами соответственно (показаны на рисунке ниже) с самым высоким содержанием силибина (60% ~ 70%) и самой сильной активностью. Экстракт силимарина представляет собой порошок от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, нерастворимый в воде, хлороформе, растворимый в метаноле, этаноле, этилацетате, ацетоне и других растворителях.

Существует множество методов экстракции и разделения силимарина. Наиболее часто используемый метод заключается в механическом извлечении семян силимарина для отделения жира (масла) с последующим нагреванием с обратным холодильником с метанолом, этанолом, ацетоном, этилацетатом и другими органическими растворителями. Наконец, силимариновый экстракт получают путем многократной экстракции, элюирования и перекристаллизации. Экстракт силимарина обладает разнообразной фармакологической активностью, наиболее пристальное внимание уделяется защите печени, он может предотвратить дегенерацию клеток печени, помочь в детоксикации и очищении, а также может способствовать восстановлению поврежденных клеток печени. Другие преимущества силимарина включают кардиозащиту, нейрозащиту и иммунную модуляцию. Кроме того, он оказывает противоопухолевое и противовоспалительное действие на различные клеточные системы. Как натуральное средство, силимарин уже давно используется в традиционной китайской медицине при проблемах с почками и селезенкой. Он также оказывает антифибротическое действие при хронических воспалительных заболеваниях печени.

Экстракт силимарина широко используется в продуктах и ​​добавках для здоровья печени. Влияние силимарина на здоровье печени еще предстоит установить в контролируемых исследованиях, а формулы, используемые для его лечения, не стандартизированы. Однако, исходя из клинического опыта, он использовался для лечения заболеваний печени, включая хронические гепатопатии. Считается, что он также полезен для лечения острого гепатита и гепатотоксичности. В настоящее время он доступен в виде капсул и таблеток с разной степенью крепости. Механизм может быть следующим:

Силимарин — мощный антиоксидантный флавоноид. Немецкие научные исследования подтвердили, что силимарин может ингибировать 5-липоксиеназу (фермент, ускоряющий окисление в организме) и повышать концентрацию GSH (антиоксидантного фермента), выделяемого клетками печени, и стабилизировать клеточные мембраны (в основном клетки печени). Силимарин может защищать печень, главным образом, за счет предотвращения перекисного окисления липидов и удаления свободных радикалов, а также повышения уровня GSH в печени. Сифрибин может значительно ингибировать экспрессию ИЛ-2, ИЛ-4, ИФН и ФНО в печени, а также может снижать уровни аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы и ингибировать апоптоз клеток печени. Исследования на животных показали, что силимарин и силибин оказывают защитное действие на повреждение печени, вызванное острым отравлением этанолом, CCl4, цисплатином, тиоэтиламином, амином галактозы, трет-бутилпероксидом водорода, галотаном и парацетамолом.

В клинических испытаниях силимарин ингибировал гепатотоксичность у животных и защищал печень от поражения печени, вызванного противотуберкулезными препаратами. В клинических испытаниях силимарин сравнивали с анализами глутатиона и малонового диальдегида, которые являются индикаторами антиоксидантных ферментов. В одном клиническом испытании силимарин значительно улучшил уровень ферментов печени в плазме и улучшил функцию клеток печени и углеводный обмен у людей. В клинических испытаниях экстракты силимарина показали незначительные эффекты при 100 мг/кг, но были эффективны при 200 мг/кг. Кроме того, экстракты силимарина снижают уровень ферментов печени и повышают уровень общего белка и альбумина. Тем не менее, это также было связано с повышенным уровнем общего белка и альбумина, что указывает на то, что это эффективное лечение повреждения печени.

Когда силимарин связывается с клетками печени, он усиливает функцию клеток печени по детоксикации и борьбе с токсическими веществами, поскольку сам силимарин обладает сильным антиоксидантным действием и снижает концентрацию токсических веществ, способных противодействовать инвазии клеток печени. ПОЛЯК и др. показали, что силимарин может ингибировать репликацию вируса гепатита С JFH1 в клетках гепатоцеллюлярной карциномы. В настоящее время силимарин в основном используется для лечения отравления мухоморами, поскольку он предотвращает гепатоэнтеральную циркуляцию α-аманитина, предотвращает связывание микотоксинов фаллоидина и α-аманитина со специфическими рецепторами на мембране печени и играет антитоксическую роль. Силибин может снижать уровни TC, TG и LDL-C, а также активность ALT и AST у крыс с моделью безалкогольной жировой печени (NAFL) и улучшать стеатоз печени, аналогично эффекту против NAFL.

Экстракт расторопши

Экстракт силимарина может способствовать восстановлению и регенерации гепатоцитов и увеличению синтеза нуклеотидного белка в нормальных гепатоцитах. Поскольку клетки печени являются одним из немногих органов в организме, способных к регенерации клеток, поврежденную печень можно восстановить, но силимарин не увеличивает производство аномальных клеток печени, таких как клетки рака печени. Напротив, было обнаружено, что силимарин ингибирует пролиферацию опухолевых клеток и ингибирует дифференцировку и рост раковых клеток. Клинические испытания силимарина при заболеваниях печени показали, что препарат может улучшить показатели выживаемости у пациентов, страдающих алкогольным циррозом. В одном из таких испытаний, проведенном Ференси и его коллегами, оценивали дозу 420 мг силимарина на килограмм массы тела и обнаружили, что у пациентов, получавших силимарин, выживаемость была выше, чем у тех, кто его не получал.

Эти фармакологические эффекты силимарина делают его наиболее естественным средством для улучшения функции печени в клинике. Клинические исследования, проведенные в Германии, подтвердили, что силимарин действительно может снижать гепатотоксичность и побочные эффекты отпускаемых по рецепту лекарств, таких как ацетаминофен, бутирилбензол, галотан и дилантин. В практическом клиническом применении силимарин является наиболее часто используемым дополнительным продуктом для лечения алкогольного гепатита, острого гепатита и цирроза печени (фиброза). Потому что экстракт расторопши пятнистой способен восстанавливать и регенерировать клетки печени, поврежденные алкоголем. В ходе 12-месячного открытого клинического исследования экстракт силимарина значительно снизил уровни в сыворотке инсулин-стимулированного С-пептида (BCP) и MDA (маркер фиброза печени), а также перепроизводство инсулина. В настоящее время использование силимарина широко изучается на предмет его защитных свойств для печени. Польза силимарина для здоровья печени до сих пор неясна, но экстракт силимарина остается многообещающим средством лечения хронических метаболических заболеваний, включая гепатит.