Dans le dernier article, nous avons présenté Qu'est-ce que l'artémisinine, comme nous le savons, l'artémisinine est une poudre cristalline blanche de lactone sesquiterpénique avec un groupe peroxyde extraite de la tige et de la feuille d'Artemisia annul. L'artémisinine et ses dérivés semi-synthétiques, tels que la dihydroartémisinine, l'artésunate et l'artéméther, ont été largement utilisés dans le traitement du paludisme. Aujourd'hui, nous continuerons à parler des utilisations médicales de l'artémisinine, si vous êtes intéressé, veuillez lire la suite.

Artémisinine et paludisme

En 2004, l'Organisation mondiale de la santé a officiellement désigné les médicaments combinés à base d'artémisinine comme traitement de choix contre le paludisme. Selon le Lancet, une revue médicale britannique faisant autorité, le taux de guérison des médicaments récurrents à base d'artémisinine contre le paludisme à falciparum est de 97 %. L'agent réducteur est nécessaire en tant qu'activateur pour briser la structure du pont peroxyde dans l'artémisinine, provoquant la recombinaison électronique moléculaire de l'artémisinine pour générer des radicaux libres, ce qui conduit à l'alkylation des protéines de plasmodium et conduit finalement à la mort du plasmodium en raison d'un dysfonctionnement des protéines. À l'heure actuelle, on pense que l'hème dans le plasmodium est l'activateur de l'artémisinine, tandis que les ions de fer inorganiques libres n'ont aucun effet d'activation sur l'artémisinine.

Des études oncologiques ont montré que les médicaments à base d'artémisinine sont des inducteurs de la mort du fer et peuvent induire la mort du fer dans les cellules tumorales, mais il n'a pas été rapporté si la mort du fer est impliquée dans le mécanisme de l'anti-plasmodium. On pense généralement que les inducteurs de mort à base de fer peuvent induire la mort de Plasmodium falciparum de manière dose-dépendante. Les inhibiteurs de la mort du fer peuvent réduire l'effet antipaludéen de la dihydroartémisinine. Il convient de noter que la combinaison de dihydroartémisinine et d'inducteur de la mort du fer a montré un effet synergique, fournissant une nouvelle direction pour la combinaison de médicaments à base d'artémisinine. Il est confirmé que la mort due au fer est l'une des voies antipaludiques de la dihydroartémisinine.

Cependant, avec l'utilisation intensive à long terme de l'artémisinine et de ses dérivés, certains parasites plasmodium montrent une résistance à l'artémisinine et à ses dérivés, ce qui pose des défis au dépistage et au développement de nouveaux médicaments antipaludiques.

Artémisinine et schistosomiase

Le praziquantel est un traitement précoce de la schistosomiase, mais il n'a aucun effet sur le développement de la schistosomiase. Les composés à base d'artémisinine se sont révélés efficaces contre toutes les espèces de schistosomes, y compris le stade larvaire, car ils sont bien tolérés par les patients et ont une faible toxicité lors de la recherche d'alternatives au praziquantel. L'artéméther et l'artésunate ont montré une activité plus élevée à l'art. japonicum et les femelles étaient plus sensibles aux larves de S. japonicum que les mâles. L'administration combinée d'acides gras polyinsaturés ω-3 et d'artéméther s'est avérée avoir la meilleure efficacité contre SCHistosoma mansoni. Il a considérablement réduit l'indice du foie et de la rate, le nombre de vers, la charge d'œufs, le nombre et le diamètre des granulomes, et le mécanisme était lié à la réduction significative des taux d'oxyde nitrique dans le foie et d'interleukine-4 sérique.

L'association artésunate et praziquantel est plus efficace que le praziquantel seul dans le traitement de l'infection à schistosoma mansoni. L'artésunate et l'acétate de dihydroartémisinine ont tous deux montré une bonne efficacité contre les larves et les adultes de S. mansoni et pourraient être utilisés comme médicaments alternatifs contre S. mansoni.

Artémisinine et cancer

Les médicaments à base d'artémisinine peuvent inhiber la prolifération et induire l'apoptose des cellules cancéreuses. Par rapport aux cellules saines, les cellules cancéreuses ont une teneur en fer plus élevée et sont plus sensibles aux composés d'artémisinine, et artémisinine les dérivés peuvent surmonter la résistance aux ligands induisant l'apoptose associés au facteur de nécrose tumorale qui induisent l'apoptose dans les cellules cancéreuses du foie et du col de l'utérus. Un grand nombre d'études expérimentales ont confirmé que les composés d'artémisinine ont un effet inhibiteur sur le cancer du foie, le cancer du poumon, le cancer de l'ovaire, le cancer du col de l'utérus, la leucémie aiguë et d'autres tumeurs malignes. Dans les cellules tumorales, la décomposition du groupe peroxyde produit un grand nombre de radicaux libres, ce qui induit la réponse au stress oxydatif des cellules, entraînant l'apoptose, l'autophagie, la mort du fer, etc.

Dans le modèle de tumeur greffée de souris nude, la dihydroartémisinine peut réduire le nombre de macrophages associés aux tumeurs de type M2 et inhiber la croissance des tumeurs de la tête et du cou et la formation de capillaires de tissu tumoral, inhibant ainsi le développement et la métastase des cellules squameuses de la tête et du cou. carcinome. La dihydroartémisinine peut également induire la mort par le fer des cellules tumorales, induire l'autophagie des cellules tumorales et bloquer le cycle cellulaire tumoral. Les mécanismes d'action sont diversifiés et la résistance aux médicaments n'est pas facile à développer. Cependant, il existe peu d'études cliniques sur la dihydroartémisinine et les médicaments de chimiothérapie, et d'autres études sont nécessaires.

La résistance des tumeurs aux médicaments chimiothérapeutiques conduit souvent à l'échec de la chimiothérapie, et les médicaments à base d'artémisinine peuvent améliorer la sensibilité de certaines souches résistantes aux médicaments chimiothérapeutiques et même inverser leur résistance. Dans le même temps, les médicaments à base d'artémisinine peuvent améliorer la sensibilité des cellules tumorales à la radiothérapie, réduisant ainsi la dose de rayonnement et atténuant les effets indésirables de la radiothérapie.

Artémisinine et bactérienne

Les médicaments à base d'artémisinine ont des effets inhibiteurs sur de nombreux agents pathogènes cliniques courants tels que Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Helicobacter pylori et Mycobacterium tuberculosis, et la plupart des études étaient in vitro. L'artésunate a significativement augmenté la sensibilité de Klebsiella pneumoniae résistante aux carbapénèmes à la ceftriaxone sodique, à la ceftazidime, à la ciprofloxacine et à l'amicacine. L'étude a révélé que la combinaison de dihydroartémisinine et de céfuroxime était résistante à E. coli, et la courbe a montré que leur inhibition contre E. coli était significativement plus forte que leur utilisation seule.

Artémisinine et virus

Plusieurs études universitaires, telles que « Artemisinin and Artemisinin-based Products for the treatment of COVID-19 » et « Artemisinin-piperaquine for the treatment of COVID-19 » et « Artemisia annua extract in vitro replication of SARS virus and its two variants » », ont montré que l'artémisinine et ses dérivés apparentés sont efficaces contre différentes nouvelles souches de coronavirus. Les produits à base d'artémisinine possèdent également un large éventail de propriétés antivirales.

Un grand nombre d'études ont montré que les médicaments à base d'artémisinine ont des effets antiviraux sur une variété de virus, tels que la grippe A H1N1, le nouveau coronavirus, le cytomégalovirus, le virus de l'herpès simplex et le virus de l'hépatite B, mais le mécanisme antiviral n'est toujours pas clair.

Des expériences ont démontré l'activité antivirale de l'artémisinine contre le virus de l'encéphalite japonaise, le virus Zika et le virus de la dengue. L'artémisinine, l'artésunate et pour réduire le taux de mortalité des souris infectées par le virus JE, et peuvent éliminer l'infection par le virus JE chez la souris inflammation du tissu cérébral, l'artémisinine a un effet antiviral direct sur le virus JE, l'artémisinine traitant l'infection par le virus JE des cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain A549, considérablement favorisé l'interféron – l'expression des gènes et la sécrétion de bêta, Et l'interféron stimule la transcription des gènes.

Artémisinine et lupus érythémateux

L'artémisinine a un effet potentiel sur le lupus érythémateux disséminé dans les études cliniques et animales. Le lupus érythémateux est une réaction allergique aux excréments du virus d'Epstein-Barr : les excréments viraux comprennent des toxines dermiques (les problèmes de peau sont donc souvent associés au lupus), des neurotoxines, des sous-produits et des cadavres viraux. L'inflammation est le résultat de l'hypersensibilité du corps aux excréta du virus Epstein-Barr, qui augmente également les niveaux d'homocystéine, provoquant des faux positifs dans les tests de mutation génétique. En conséquence, les tests de mutation reviendront à la normale lorsque le virus sera supprimé. L'artémisinine, en tant que médicament antiviral à large spectre, est efficace dans le LED.

Effets secondaires de l'artémisinine

Un grand nombre d'études cliniques ont montré que l'artémisinine et ses dérivés sont sûrs dans le traitement du paludisme, avec peu d'effets indésirables graves, notamment des étourdissements, des maux de tête, de la fièvre, des nausées, de la diarrhée et des vomissements. Il a été rapporté que les comprimés oraux de dihydroartémisinine peuvent bien prévenir le paludisme. Des étourdissements, des nausées, de l'anorexie et d'autres symptômes ont parfois été observés après la prise des comprimés, et aucun effet indésirable grave n'a été observé. Il peut être utilisé comme médicament chimique idéal pour prévenir le paludisme. Les thérapies antipaludiques combinées à base d'artémisinine restent très efficaces contre le paludisme à falciparum non compliqué, et une maladie concomitante peut affecter la sensibilité de l'artémisinine aux effets indésirables des médicaments, les patients présentant des complications étant trois fois plus susceptibles d'avoir des effets indésirables des médicaments. De plus, l'âge, la masse corporelle et la taille du patient semblaient également être des facteurs de risque associés d'événements indésirables.

Des études ont révélé la mort embryonnaire et les effets tératogènes des médicaments à base d'artémisinine, mais ils n'ont pas été prouvés chez l'homme, de sorte que leur utilisation au cours des trois premiers mois de la grossesse n'est pas recommandée. Dans les études cliniques actuelles, il n'a pas été signalé que les médicaments à base d'artémisinine affectent sérieusement les fonctions hépatique et rénale et les indices biochimiques sanguins, et la toxicité de l'artémisinine est causée par une concentration à long terme plutôt qu'une concentration maximale à court terme. En conclusion, les artémisinines peuvent être prises en toute sécurité, mais les effets indésirables ne doivent pas être ignorés, en particulier si une utilisation à long terme est nécessaire. Veuillez consulter immédiatement votre clinicien en cas d'effets indésirables.